Os hormônios sexuais femininos e masculinos são extremamente importantes na regulação da função de determinados órgãos e tecidos, como as mamas e os ovários, na mulher, e a próstata, no homem. Quando há o surgimento de tumores nestes órgãos, inibir a ação proliferativa dos hormônios sobre estes tecidos constitui-se em uma importante estratégia terapêutica. Portanto, principalmente nos cânceres de mama e próstata, é extremamente comum o uso de medicamentos com a finalidade de bloquear a ação dos hormônios sexuais sobre estes órgãos, o que tende a ser altamente eficaz e um componente muito importante no tratamento destes tumores.

A hormonioterapia no câncer não deve ser confundida com a terapia de reposição hormonal que pode ser utilizada em determinadas pacientes após a menopausa. É exatamente o oposto. Objetiva-se eliminar o efeito estimulatório exercido pelos hormônios nestes órgãos.

Existem diferentes alternativas de hormonioterapia, tanto no câncer de mama como no câncer de próstata. Comumente é disponibilizada na forma de comprimidos no câncer de mama, mas há a possibilidade do uso isolado ou associado de medicações injetáveis subcutâneas ou intramusculares também. No câncer de próstata, o uso de medicações hormonioterápicas injetáveis é a modalidade de hormonioterapia mais comum na prática clínica, e, frequentemente é necessário o uso associado de comprimidos, que podem potencializar o efeito da hormonioterapia.

Em casos de intolerância ou contraindicações ao tratamento farmacológico, ou quando se pretende uma inibição hormonal mais pronunciada, pode-se utilizar o tratamento cirúrgico, com remoção dos ovários ou dos testículos, que irão proporcionar uma inibição hormonal mais profunda e duradoura.