A principal particularidade da célula maligna que a distingue das células sadias do nosso organismo é a sua taxa de proliferação, multiplicando-se em uma velocidade mais acelerada. Para que elas executem as divisões, elas fazem uso de estruturas celulares, além da necessidade de duplicação do seu conteúdo genético, formado por DNA.

Com o objetivo de interromper a multiplicação destas células doentes, foram desenvolvidas medicações que inibem a divisão celular, agindo diretamente sobre o DNA, inibindo sua duplicação, ou sobre estruturas celulares importantes na proliferação. Essas medicações enquadram-se no grupo da quimioterapia.
Existem centenas de drogas quimioterápicas, e elas podem ser administradas isoladamente ou em combinação, assim como em doses e calendários diferentes, o que dá origem a milhares de regimes de quimioterapia diferentes. Por analogia, imagine um alfabeto com centenas de letras, e cada letra é uma droga quimioterápica, e as palavras formadas são os regimes de quimioterapia. Há, portanto, milhares de opções de regimes de quimioterapia, voltados para específicas realidades clínicas em Oncologia. É muito comum que os pacientes entendam que a quimioterapia seja um único tipo de tratamento, semelhantes em várias situações clínicas, e que certamente irá apresentar efeitos colaterais estigmatizantes da quimioterapia, como vômitos e queda de cabelo. Os regimes de quimioterapia são muito específicos a cada situação clínica, e os efeitos colaterais serão variáveis em número e intensidade conforme cada individuo.

Na grande maioria dos tratamentos em que a quimioterapia se faz necessária, ela será administrada por via intravenosa. No entanto, as drogas podem ser administradas também por outras vias, como oral, subcutânea, intramuscular, intraperitoneal, intra-arterial, intra-tecal, e intraventricular. A via de administração dependerá da droga e do tratamento necessário para cada paciente.

As drogas quimioterápicas possuem eficácia variável conforme o tipo de câncer. Existem tumores extremamente sensíveis à quimioterapia, enquanto há tipos de câncer que podemos considerar quimioresistentes. Uma grande limitação da quimioterapia é a sua falta de especificidade. Ou seja, as drogas agem inibindo a proliferação das células malignas, mas também atuarão sobre as células sadias do organismo, o que explica a variedade e a intensidade dos possíveis efeitos colaterais associados.